Vzťah chemickej štruktúry a účinku liekov – odhaľujem jedno z najväčších tajomstiev farmácie
Aj keď pôjde o laický výklad na ľahké pochopenie upozorňujem, že text obsahuje až 3 chemické vzorce a odhaľuje základnú mágiu v účinku liekov.
Priatelia sledujte ma, idem odhaliť najväčšie tajomstvo farmácie modernej doby. Ukážem vám, ako fungujú lieky. Text je určený pre úplných laikov v oblasti chémie. Príklady majú pôvod v skutočných liekoch, ale pre účely výkladu sú zásadným spôsobom zjednodušené.
Príklad môj obľúbený, pseudoefedrín.
Začneme od Adama, teda od efedrínu.
Molekula vyzerá takto:
Účinky efedrínu sú rôzne, ale zjednodušme si to takto: 80% účinkov je v tele, 20% v hlave. V tele sú to cievy, oko, srdce, priedušky a mnoho a mnoho všeličoho ďalšieho. V hlave je to hlavne o dobrej nálade a akčnosti.
Ale 20% je málo. Tak sa pustíme do výchovy. Najprv len tak jemne, pohladíme loptoša po vláskoch, presvedčíme dobrým slovom.
Pohladíme efedrín po vláskoch
Budeme vychovávať, aby sme zmenili jeho vlastnosti. Najprv podobrotky, molekulu pohladíme a učešeme jej vlasy. Kým v efedríne trčia jednotlivé konce všetkými smermi, v pseudoefedríne len smerom dole.
Molekula pseudoefedrínu vyzerá takto:
Chemicky je to to isté. No nie rozložením atómov v priestore. (Tie čiarky naznačujú, že to smeruje smerom dozadu a dole.) A práve tento rozdiel, teda kam trčia v priestore jednotlivé pahýle na tých molekulách, spôsobuje aj jemne iné účinky a jemne iné vlastnosti lieku.
A čo na to účinok? Vrámci nášho príkladu nastal malý posun: 85% v tele, 15% v hlave.
Ale zdá sa, že dobré slovo a pohladenie nevedie k takému účinku, ako by sme potrebovali. Teraz sa do tej molekuly zavŕtame poriadne, budeme sekať, krájať a udierať.
Zmlátime ju, až budú lietať končatiny
Keď pohladenie nestačí, priložíme otcovskú ruku. Odsekneme nejaké tie neposlušné výrastky. Sek tam hore, sek vpravo na konci a z efedrínu dostaneme molekulu amfetamínu.
Tým že sme čosi osekli, zmenili sme dosť zásadne celkový účinok. Kým efedrín minul 80% na sťahovanie ciev, posilnenie srdca a len 20% účinku zafunguje v mozgu a zlepší nám náladu, amfetamín je už iný. Ten naopak, z 80% vbehne do mozgu a zamáva s našou schopnosťou pracovať a len 20% bude riešiť naše telo. Myslím, že naša chemická prevýchova bola účinná. Amfetamín je oveľa lepší oblbovák ako efedrín.
A takto by sme mohli pokračovať. Ak by sme začali pridávať na ľavej strane, dopracujeme sa k adrenalínu (akčnosť je jeho doménou) a dopamínu (má čosi dočinenia s Parkinsonovou chorobou). Vidíte to, stačí tu čosi pridať, tam čosi vziať a máme na stole celkom nový liek. A občas stačí len pohladiť a urovnať vlásky, ale väčšinou sa zušľachtenie a výchova nezaobíte bez poriadnej otcovskej.
Vo farmaceutickej chémii je obvyklé, že sa syntetizujú deriváty a využívajú “posuny” vo vlastnostiach. Napríklad jeden účinkuje 2 hodiny, druhý 8 hodín, jeden viac na periférii, iný v mozgu a tak podobne. Objavenie vzťahu chemickej štruktúry účinnej látky a jej účinku je jedným z najväčších objavov modernej farmácie. Vďaka nemu sa oveľa ľahšie a rýchlejšie rozširuje paleta liekov. Vďaka tomuto poznaniu sa súčasný prvotný výskum potenciálnych liekov presunul z chemických do počítačových laboratóriách, kde sa na 3D modeloch hľadajú odpovede na mnohé otázky modernej farmakológie.
- Tiež by vás mohlo zaujímať:
- Ako nakupovať lieky v ére generík
- Driclor aplikujte večer a druhý deň sa už nezapotíte
- Prevencia je lepšia ako vši odstraňovať
- Linola Sonnenschutz – opaľovacie mlieko pre suchú pokožku
- Hepamar pomôže pri trávení
Zatiaľ bez komentárov.